авелокс – інструкція із застосування, відгуки, опис,...
Препарати
авелокс (AVELOX)
авелокс: інструкція із застосування та відгуки
Антибактеріальний препарат групи фторхінолонів. Надає бактерицидну дію. Механізм дії обумовлений інгібуванням бактеріальних топоізомераз II і IV, що призводить до порушення синтезу ДНК мікробної клітини і, як наслідок, до загибелі мікробної клітини. Мінімальні бактерицидні концентрації препарату в цілому порівнянні з його МІК.
In vitro препарат активний щодо широкого спектра грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій і атипових форм, таких як Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а також бактерій, резистентних до ?-лактамних і макролідних антибіотиків.
До авелокс чутливі грампозитивні аеробні бактерії: Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та макролідів), Streptococcus pyogenes (група А) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae , Streptococcus anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (включаючи чутливі до метициліну штами) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи чутливі до метициліну штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (тільки штами, чутливі до ванкоміцину і гентаміцину) *; грамнегативні аеробні бактерії: Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують і не продукують ?-лактамази) *, Haemophilus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis ( включаючи штами, що продукують і не продукують ?-лактамази) *, Escherichia coli *, Enterobacter cloacae *, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; анаеробні бактерії: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp. *, Porphyromonas spp. (В т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum; атипові бактерії: Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *, Legionella pneumophila *, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.
Моксифлоксацин менш активний щодо Staphylococcus aureus (штами, резистентні до метициліну / офлоксацину) *, Staphylococcus epidermidis (штами, резистентні до метициліну / офлоксацину) *, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea.
Механізми, що призводять до розвитку стійкості до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів, не порушують антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресної стійкості між цими групами антибактеріальних препаратів і моксифлоксацином не відзначається. Досі також не спостерігалося випадків плазмідної стійкості. Загальна частота розвитку стійкості дуже незначна (10
Високі концентрації препарату, що перевищують такі в плазмі, створюються в легеневій тканині (в т.ч. в альвеолярних макрофагах), в слизовій оболонці бронхів, в носових пазухах, у м’яких тканинах, шкірі і підшкірних структурах, осередках запалення. В інтерстиціальній рідині і в слині препарат визначається у вільній, не пов’язаному з білками вигляді, в концентрації вище, ніж у плазмі. Крім того, високі концентрації препарату визначаються в органах черевної порожнини і перитонеальній рідині, а також у тканинах жіночих статевих органів.
У пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції печінки (клас А або В за шкалою Чайлд-П’ю) фармакокінетика моксифлоксацину не змінюється. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П’ю) даних з фармакокінетики моксифлоксацину немає.
Тривалість лікування авелокс при прийомі всередину і в / в введення визначається тяжкістю інфекції та клінічним ефектом і становить: при загостренні хронічного бронхіту – 5 днів; при пневмонії загальна тривалість ступінчастою терапії (в / в введення з наступним прийомом внутрішньо) – 7-14 днів спочатку в / в, потім всередину, або 10 днів всередину; при гострому синуситі і неускладнених інфекціях шкіри і м’яких тканин – 7 днів ; при ускладнених інфекціях шкіри і підшкірних тканин – загальна тривалість ступінчастої терапії (в / в введення з наступним прийомом внутрішньо) складає 7-21 день; при ускладнених інтраабдомінальних інфекціях – загальна тривалість ступінчастою терапії (в / в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) складає 5-14 днів, при неускладнених запальних захворюваннях органів малого таза -14 днів.
Розчин для інфузій слід вводити в / в повільно протягом 60 хв. Препарат можна вводити як у розведеному, так і в нерозбавленому вигляді. Розчин авелокс сумісний з наступними розчинами: вода для ін’єкцій, розчин натрію хлориду 0.9%, розчин натрію хлориду 1М, розчин декстрози 5%, розчин декстрози 10%, розчин декстрози 40%, розчин ксиліту 20%, розчин Рінгера, розчин Рінгер-лактату, розчин амінофузіна 10%, розчин Йоностеріл. Слід використовувати тільки прозорий розчин.
Лікування: в разі передозування відповідно до клінічної ситуацією проводять симптоматичну терапію з ЕКГ-моніторингом. Застосування активованого вугілля доцільно тільки при передозуванні моксифлоксацину у формі таблеток.
Не потрібно корекція дози при спільному застосуванні препарату Авелокс з атенололом, ранітидином, кальцийсодержащими добавками, з теофіліном, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробенецидом (підтверджено відсутність клінічно значущої взаємодії з моксифлоксацином).
Спільне застосування всередину авелокс та антацидів, мінералів і вітамінно-мінеральних комплексів може порушити всмоктування моксифлоксацину внаслідок утворення хелатних комплексів з полівалентними катіонами, що містяться в цих препаратах, а отже, зменшити концентрацію моксифлоксацину в плазмі крові. У зв’язку з цим антацидні, антріретровірусние та інші препарати, що містять кальцій, магній, алюміній, залізо, сукральфат слід приймати як мінімум за 4 години до або через 2 години після прийому всередину авелокс.
У пацієнтів, які отримували антикоагулянти в поєднанні з антибіотиками, в т.ч. з моксифлоксацином, відмічаються випадки підвищення антикоагулянтної активності противосвертиваючих препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутній запальний процес), вік і загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодії між моксифлоксацином і варфарином не виявляється, у пацієнтів, які отримують поєднане лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторування МНО і при необхідності коректувати дозу пероральних противосвертиваючих препаратів.
При одночасному застосуванні активованого вугілля і моксифлоксацину внутрішньо у дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш, ніж на 80% в результаті уповільнення його абсорбції. У разі передозування застосування активованого вугілля на ранній стадії всмоктування перешкоджає подальшому підвищенню системного впливу.
В експериментальних дослідженнях при вивченні впливу моксифлоксацину на репродуктивну функцію у щурів, кроликів і мавп доведено, що моксифлоксацин проникає через плацентарний бар’єр. Дослідження, що проводяться на щурах (при введенні моксифлоксацину всередину і в / в) і мавпах (при введенні моксифлоксацину всередину), не виявили тератогенної дії моксифлоксацину і його впливу на фертильність. При в / в введенні моксифлоксацину кроликам в дозі 20 мг / кг спостерігалися мальформації скелета. Виявлено збільшення кількості викиднів у мавп і кролів при застосуванні моксифлоксацину в терапевтичній дозі. У щурів спостерігалося зменшення ваги плоду, почастішання викиднів, невелике збільшення тривалості вагітності і збільшення спонтанної активності потомства обох статей при застосуванні моксифлоксацину, доза якого в 63 рази перевищувала рекомендовану.
З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT (часто – у пацієнтів з супутньою гіпокаліємією, іноді – у решти пацієнтів); іноді – тахікардія і вазодилатація (припливи крові до обличчя), рідко – артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, непритомність, шлуночкові тахіаритмії, дуже рідко – неспецифічні аритмії (включаючи екстрасистолію), поліморфна шлуночкова тахікардія (шлуночкова аритмія типу “пірует”) або зупинка серця переважно в осіб зі схильними до аритмій станами , такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда.
З боку травної системи: часто – нудота, блювота, болі в животі, діарея, минуще підвищення рівня трансаміназ; іноді – анорексія, запор, диспепсія, метеоризм, гастроентерит (крім ерозивного гастроентериту), підвищення рівня амілази, білірубіну, порушення функції печінки (включаючи підвищення рівня ЛДГ), підвищення активності ГГТ і ЛФ, рідко – дисфагія, стоматит, псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями), жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний); дуже рідко – блискавичний гепатит, потенційно призводить до жізнеугрожающих печінкової недостатності.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто – запаморочення, головний біль; іноді – сплутаність, свідомості, дезорієнтація, вертиго, сонливість, тремор, парестезії, дизестезії, порушення сну, відчуття тривоги, підвищення психомоторної активності, ажитація; рідко – гіпестезія, патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи порушення ходи внаслідок запаморочення, в дуже рідкісних випадках провідні до травм внаслідок падіння, особливо у літніх пацієнтів), судомні напади з різними клінічними проявами (в т.ч. припадки grand mal), порушення уваги, розлади мови, амнезія, емоційна лабільність, депресія (в дуже рідкісних випадках можливе поведінка з тенденцією до самоушкодження), галюцинації, дуже рідко – гіперестезія, деперсоналізація, психотичні реакції (потенційно проявляються в поведінці з тенденцією до самоушкодження ).
З боку органів чуття: іноді – розлади смаку, розлади зору (нечіткість, зниження гостроти зору, диплопія, особливо в поєднанні з запамороченням і сплутаністю свідомості); рідко – шум у вухах, порушення нюху, включаючи аносмію, дуже рідко – втрата смакової чутливості.
З боку системи кровотворення: іноді – анемія, лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія, тромбоцитоз, подовження протромбінового часу і зменшення МНО, рідко – зміна концентрації тромбопластину; дуже рідко – підвищення концентрації протромбіну і зменшення МНО, зміна концентрації протромбіну і МНВ.
З боку сечовидільної системи: іноді – дегідратація (викликана діареєю або зменшенням прийому рідини); рідко – порушення функції нирок, ниркова недостатність в результаті дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок (особливо у пацієнтів похилого віку з супутніми порушеннями функції нирок).
Алергічні реакції: іноді – кропив’янка, свербіж, висипання, еозинофілія, рідко – анафілактичні / анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (потенційно загрожує життю); дуже рідко – анафілактичний шок (в т . ч. загрожує життю).
Після розведення сумісними розчинниками розчин авелокс залишається стабільним протягом 24 год при кімнатній температурі. Оскільки розчин не можна заморожувати або охолоджувати, його не можна зберігати в холодильнику. При охолодженні розчин може преципітувати, однак при кімнатній температурі преципітат звичайно розчиняється. Розчин слід зберігати тільки в оригінальному контейнері.
З обережністю застосовувати при захворюваннях ЦНС (в т.ч. при захворюваннях, підозрілих щодо залучення ЦНС), що привертають до виникнення судомних нападів і знижують поріг судомної готовності, при подовженні інтервалу QT, гіпокаліємії, брадикардії, гострій ішемії міокарда, при одночасному прийомі з препаратами, що подовжують інтервал QT, і антиаритміками IА і III класів, при тяжкій печінковій недостатності.
Слід враховувати, що при призначенні препарату Авелокс зростає ризик виникнення судомних нападів, тому з обережністю призначають препарат пацієнтам із захворюваннями ЦНС, що супроводжуються судомами або предрасполагающими до їх розвитку або зниження порога судомної готовності, а також при підозрі на такі захворювання і стани.
При застосуванні авелокс у деяких пацієнтів може відзначатися подовження інтервалу QT. У зв’язку з цим слід уникати призначення препарату пацієнтам з подовженням інтервалу QT, гіпокаліємією, а також на тлі лікування антиаритмічними препаратами класу IA (хінідин, прокаїнамід) або класу III (аміодарон, соталол), оскільки досвід застосування моксифлоксацину у цих пацієнтів обмежений. Слід з обережністю призначати Авелокс разом з препаратами, які подовжують інтервал QT (цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати, трициклічні антидепресанти), а також пацієнтам з предрасполагающим до аритмій станами, такими як брадикардія, гостра ішемія міокарда. Ступінь подовження інтервалу QT може наростати з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу. Подовження інтервалу QT пов’язане з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну ??шлуночкову тахікардію. У пацієнтів з пневмонією не було виявлено кореляції між концентрацією моксифлоксацину в плазмі крові та подовженням інтервалу QT. Ні у одного з 9000 пацієнтів, які отримували моксифлоксацин, не відзначалося пов’язаних з подовженням QT серцево-судинних ускладнень і летальних випадків. Однак у пацієнтів зі схильними до аритмій станами при застосуванні моксифлоксацину може збільшуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій.
На тлі терапії фторхінолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особливо у літніх і пацієнтів, які одержують ГКС, можливий розвиток тендиніту та розриву сухожилля. При появі болю або ознак запалення сухожилля припинити прийом авелокс і розвантажити уражену кінцівку.
Застосування антибактеріальних препаратів широкого спектру дії пов’язане з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту. Це слід мати на увазі при виникненні на тлі лікування авелокс важкої діареї. У цьому випадку препарат слід відмінити і негайно призначити відповідну терапію.
Існує ризик розвитку реакцій гіперчутливості та анафілактичних реакцій при первинному застосуванні препарату. Дуже рідко анафілактична реакція може прогресувати до анафілактичного шоку. У таких випадках слід негайно припинити введення препарату і провести відповідні реанімаційні заходи (в т.ч. протишокові).
При застосуванні хінолонів відзначаються реакціїфотосенсибілізації. Однак при проведенні доклінічних, клінічних досліджень, а також при застосуванні авелокс в клінічній практиці не відзначалося реакцій фотосенсибілізації. Проте, пацієнти в період прийому препарату повинні уникати прямих сонячних променів та УФ-опромінення.
Наступні патологічні зміни є проявами токсичного впливу моксифлоксацину, як і інших фторхінолонів: система кровотворення (гіпоплазія кісткового мозку у собак і мавп), ЦНС (судоми у мавп) і печінка (підвищення активності печінкових ферментів, поодинокі некрози гепатоцитів у щурів, собак і мавп). Ці порушення виникають, як правило, після тривалого періоду введення моксифлоксацину у високих дозах.
Перший раз прописали в госпіталі після гострого бронхіту в Канаді (!). Мені сказали що при моїй ситуації, коли практично будь-яка застуда або інфекція дає ускладнення на легені – треба лікуватися авелокс. Так і виходить. рази 3 на рік, переважно в холодну пору, коли простудні та …
призначив авелокс лор-врач.Головние болю, сильно нудило, болів шлунок а потім у правому боці, а на п’ятий день я стала вся жовта-починаючи з білків глаз.Екстренная госпіталізація-діагноз: Токсичний гепатит! Показання АЛТ і АСТ більше норми в 6-7раз! Привіт печінки! У реанімації та відділенні гастро-…