Опис речовини Кетопрофен (Ketoprofen): інструкція, застосування, протипоказання...

Кетопрофен (Ketoprofen): інструкція, застосування і формула

Російська назва Кетопрофен

Латинська назва речовини Кетопрофен Ketoprofen

Хімічна назва

Брутто-формула C

Фармакологічна група речовини Кетопрофен НПЗЗ – Похідні пропіонової кислоти

Нозологічна класифікація (МКБ-10)

Код CAS 22071-15-4

Характеристика речовини Кетопрофен

НПЗЗ. Кетопрофен являє собою рацемічну суміш енантіомерів, в якій фармакологічна активність пов’язана з S-енантіомером. Білий або майже білий дрібнозернистий або гранульований порошок, без запаху, не гігроскопічний. Практично не розчиняється у воді при 20 ° C, легко розчинний в етанолі, хлороформі, ацетоні, ефірі, бензолі і сильних лугах. Молекулярна маса 254,28.

Фармакологія Фармакологічна дія – аналгезуючу, жарознижувальну, протизапальну, антиагрегаційну.

Інгібує активність ЦОГ-1 і ЦОГ-2, пригнічує синтез ПГ і ЛТ. Володіє антибрадикінінову активністю, стабілізує лізосомальні мембрани і затримує вивільнення з них ферментів, що сприяють руйнуванню тканин при хронічному запаленні. Знижує виділення цитокінів, гальмує активність нейтрофілів.

в крові досягається через 0,5-2 години після прийому всередину, через 1,4-4 год – при ректальному введенні, через 15-30 хв – при парентеральному введенні і через 5-8 год – після нанесення на шкіру. При прийомі ретардірованних форм мінімальна ефективна концентрація визначається через 2-3 год, С

зазвичай досягається протягом 6-7 ч. При одночасному прийомі з їжею загальна біодоступність (AUC) не змінюється, швидкість абсорбції сповільнюється (і для звичайних, і для ретардірованних форм). Абсорбція супроводжується ефектом «першого проходження» через печінку. Зв’язування з білками плазми крові, переважно з альбуміном – 99%. Рівноважна концентрація в плазмі досягається через 24 годин після початку регулярного прийому. Легко проходить через гістогематичні бар’єри і розподіляється в тканинах і органах. У значній кількості не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Рівень кетопрофену в синовіальній рідини нижче, ніж у крові, але в межах терапевтичного зберігається протягом бoльшего часу (6-8 год). Метаболізується в печінці шляхом глюкуронідації. Виводиться переважно нирками – 80% протягом 24 год, головним чином у вигляді глюкуронові похідного. T

При нашкірній аплікації відбувається повільне трансдермальне всмоктування кетопрофену, що забезпечує підтримку його концентрації в запалених тканинах в межах терапевтичного рівня протягом тривалого часу. Добре проникає в синовіальну рідину і сполучну тканину. Абсорбція в системний кровотік незначна, біодоступність для гелю, спрею – близько 5%.

Застосування речовини Кетопрофен

Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний артрит, неспецифічний спондилоартрит (анкілозуючий і псоріатичний спондиліт), подагричний артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагініт, бурсит, капсуліт). Купірування больового синдрому різного генезу, в т.ч. післяопераційна, посттравматичний біль, ішіалгія, міалгія, радикуліт, удари і розтягнення м’язів, ниркова колька, больові синдроми в стоматологічній, гінекологічної, неврологічної, онкологічній практиці. Симптоматичне лікування гострого больового синдрому при запальних захворюваннях кістково-м’язової системи (тільки для в / м введення). Первинна дисменорея.

при аплікації на шкіру – гострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); хворобливі запальні або травматичні (в т.ч. спортивні) ураження суглобів , сухожиль, зв’язок і м’язів (у т.ч. артрит, періартрит, тендиніт, тендосиновіт, бурсит, забої м’язів, розтягнення зв’язок, розриви зв’язок і сухожиль м’язів, вивихи, пошкодження меніска коліна, кривошия, люмбаго), флебіт, тромбофлебіт поверхневих вен , лімфангіт, запальні процеси шкіри;

у вигляді розчину для полоскання – симптоматичне лікування запальних захворювань порожнини рота, глотки і гортані (в т.ч. ангіна, ларингіт, фарингіт, стоматит, глосит, гінгівіт, пародонтит, пародонтоз), для аналгезії при лікуванні та видаленні зубів (в якості допоміжного ЛЗ).

Протипоказання

Гіперчутливість (у т.ч. до інших НПЗЗ). Для системного застосування: «аспіринова» астма, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (загострення), виразковий коліт (загострення), хвороба Крона, дивертикуліт, пептична виразка, порушення згортання крові (у т.ч гемофілія ), ниркова і печінкова недостатність, дитячий і підлітковий вік до 18 років, вагітність (III триместр); для ректального застосування (додатково): геморой, проктит, прокторрагіі; для зовнішнього застосування: мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, порушення цілісності шкірних покривів, дитячий вік до 6 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

/ добу), не було виявлено тератогенних або ембріотоксичних ефектів. В окремих дослідженнях у кроликів токсичні для самок дози асоціювалися з Ембріотоксичність, але не з тератогенністю. Однак репродуктивні дослідження у тварин не завжди передбачають ефекти у людини.

Нетератогенние ефекти. Оскільки відомо несприятливий вплив засобів, що пригнічують синтез ПГ, на серцево-судинну систему плода (передчасне закриття артеріальної протоки), слід уникати застосування при вагітності (особливо на пізніх строках).

При прийомі всередину або ректальному введенні під час вагітності можливе порушення гемодинаміки у новонародженого, що супроводжується тяжкими розладами функції дихання, а використання незадовго до пологів може призвести до їх затримці.

Адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено. Застосування при вагітності в I і II триместрі можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду, в III триместрі (особливо після 36 тижнів) – протипоказано через можливого впливу на тонус матки.

/ добу, приблизно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не чинив впливу на перинатальне розвиток. При введенні кетопрофену лактуючим собакам концентрація в молоці становила 4-5% концентрації в плазмі. Подібно іншим речовинам, які екскретуються в грудне молоко, не рекомендується застосовувати кетопрофен годуючим матерям.

Побічні дії речовини Кетопрофен

З боку органів травного тракту: диспепсія (11%); 3-9% – нудота, абдомінальний біль, діарея / запор, метеоризм;> 1% – анорексія, блювання, стоматит; <1% - підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, гастрит, ректальна кровотеча, мелена, прихована кровотеча, слинотеча, пептична виразка, перфорація ШКТ, гематемезис, виразка кишечника, дисфункція печінки, гепатит, холестатичний гепатит, жовтяниця, надмірна спрага .

З боку нервової системи та органів чуття: 3-9% – головний біль, збудження (у т.ч. інсомнія, нервозність, незвичайні сновидіння);> 1% – запаморочення, пригнічення ЦНС (в т.ч. сонливість, нездужання), дзвін у вухах, порушення зору; <1% - амнезія, сплутаність свідомості, мігрень, парестезія, вертиго, кон'юнктивіт, біль в очах, зниження слуху, ретинальна геморагія і зміна пігментації, порушення смаку.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): <1% - підвищення артеріального тиску, серцебиття, тахікардія, посилення серцевої недостатності, захворювання периферичних судин, вазодилатація, гіпокоагуляція, агранулоцитоз , анемія, гемоліз, тромбоцитопенія.

З боку сечостатевої системи: 3-9% – порушення функції нирок (набряки, підвищення сечовинного азоту крові);> 1% – симптоми і ознаки подразнення сечовивідних шляхів; <1% - менометроррагія, гематурія, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром.

З боку шкірних покривів: > 1% – висип, алопеція, екзема, прурит, кропив’янка, бульозний висип, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація, зміна кольору шкіри, онихолизис, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

лізінових сіль кетопрофену в порівнянні з кетопрофеном рідше викликає побічні ефекти з боку ШКТ (завдяки тому, що лізіновая сіль кетопрофену має нейтральне pH і, відповідно, меншу подразнюючу дію на слизову шлунка).

Місцеві побічні ефекти: при ректальному застосуванні – свербіж, важкість у аноректальної області, загострення геморою; при нашкірному застосуванні – шкірні алергічні реакції, фотосенсибілізація, розвиток системних побічних ефектів (при тривалому застосуванні на великих поверхнях шкіри); при використанні розчину для полоскання – сенсибілізація (при тривалому застосуванні).

Взаємодія

Фармацевтично несумісний з розчином трамадолу. Знижує ефективність урикозуричних ЛЗ, підсилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти глюко-і мінералокортикоїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних ЛЗ і діуретиків. Спільний прийом з іншими НПЗЗ, глюкокортикоїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функцій нирок. Одночасне призначення з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом і цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ (необхідний перерахунок дози). Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. Спільне призначення з вальпроатом натрію викликає порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію в плазмі верапамілу і ніфедипіну, препаратів літію, метотрексату. Антациди (в т.ч. алюміній-і магнійсодержащіе) не впливають на швидкість і величину абсорбції кетопрофену. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності.

Передозування

Спосіб застосування та дози

Всередину, в / м, в / в, ректально, накожно, місцево. Дозу підбирають індивідуально, залежно від характеру захворювання, вираженості больового синдрому, стану пацієнта. При необхідності лікарські форми можна використовувати в різних комбінаціях, при цьому сумарна добова доза може бути збільшена до 300 мг або зменшена до 100 мг. На початку лікування добова доза – 300 мг в 2-3 прийоми, підтримуюча – 150-200 мг / добу.

лізінових сіль кетопрофену: розчин для ін’єкцій: в / м або в / в по 160 мг (2 мл) 1-3 рази на добу, при електрофорезі розчин накладається на негативний полюс. Супозиторії: дорослим – 160 мг. Дітям масою тіла 15-30 кг – по 30 мг, більше 30 кг – 60 мг 2-3 рази на день. Гранули: дорослим – 80 мг, дітям – 40 г розчинити в 1/2 склянки води і приймати всередину 2-3 рази на день.

Заходи безпеки речовини Кетопрофен

Слід проявляти обережність і проводити ретельне лікарське спостереження за наявності в анамнезі вказівок на алергічні реакції на ЛЗ «аспіринового» ряду, «аспіринову» тріаду, виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, при анемії, алкоголізму, тютюнопаління, алкогольному цирозі печінки, гіпербілірубінемії , печінкової недостатності, цукровому діабеті, дегідратації, сепсисі, хронічної серцевої недостатності, набряках, артеріальної гіпертензії, захворюваннях крові (в т.ч лейкопенії, тромбоцитопенії, при порушенні згортання крові), дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, стоматиті; з обережністю при зовнішньому застосуванні – при загостренні печінкової порфірії, ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту, тяжких порушеннях функції печінки і нирок, хронічної серцевої недостатності, бронхіальній астмі, у дітей до 12 років.

Ризик серцево-судинних ускладнень. НПЗЗ можуть викликати підвищення ризику серйозних серцево-судинних ускладнень, у т.ч. інфаркту міокарда та інсульту, які можуть призвести до летального результату, особливо при тривалому застосуванні. У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику розвитку серцево-судинної патології ризик особливо високий.

Ризик шлунково-кишкових ускладнень. НПЗЗ викликають збільшення ризику серйозних побічних ефектів з боку ШКТ, включаючи кровотеча, виразка і перфорацію шлунка або кишечника, які можуть бути фатальними, особливо при тривалому застосуванні. Ці ускладнення можуть виникнути в будь-який час застосування без чарують симптомів. Літні пацієнти мають вищий ризик серйозних ускладнень з боку ШКТ.

Рік останнього коректування 2008

Взаємодії з іншими діючими речовинами Перейти

. Головна енциклопедія ліків і товарів аптечного асортименту російського інтернету. Довідник лікарських препаратів надає користувачам доступ до інструкцій, цінами і описами лікарських засобів, БАДів, медичних виробів, медичних приладів та інших товарів. Фармакологічний довідник включає інформацію про склад і формі випуску, фармакологічній дії, показання до застосування, протипоказання, побічні дії, взаємодію ліків, спосіб застосування лікарських препаратів, фармацевтичних компаніях. Лікарський довідник містить ціни на ліки і товари фармацевтичного ринку в Москві та інших містах України.

Також:

• порошок кетопрофен побічні ефекти
• спрей від забоїв колін